Un equipo internacional, que incluye a investigadores del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), ha presentado una innovadora técnica capaz de acelerar el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos. Estas proteínas de la membrana celular están implicadas en una amplia gama de enfermedades, desde trastornos psiquiátricos hasta distintos tipos de cáncer.
La investigación, fruto de la colaboración entre el CSIC, la Universidad de East Anglia y el Quadram Institute del Reino Unido, ha sido publicada en la prestigiosa Journal of the American Chemical Society.
Nueva metodología para investigar interacciones farmacológicas
Los canales iónicos son esenciales para regular el paso de iones hacia las células y desempeñan un papel crucial en procesos como la transmisión nerviosa, la contracción muscular y la respuesta inmune. La disfunción de estas proteínas está relacionada con diversas patologías, lo que las convierte en objetivos terapéuticos relevantes.
“Hasta ahora, estudiar cómo los fármacos interactúan con estas proteínas requería su aislamiento, un proceso complicado que podía alterar su comportamiento. Nuestra técnica, basada en resonancia magnética nuclear, permite examinar estas interacciones en células vivas, ofreciendo datos biológicamente más significativos”, explica Jesús Angulo, investigador del Instituto de Investigaciones Químicas.
La nueva metodología no solo es más rápida —los experimentos pueden realizarse en menos de una hora— sino también más económica y simplificada al eliminar la necesidad de complejos procesos previos de purificación o manipulación de muestras.
Impacto potencial en el desarrollo farmacológico
Los investigadores consideran que esta técnica podría establecerse como herramienta estándar en estudios sobre estructura y actividad farmacológica, ayudando a descifrar cómo se relaciona la estructura química de una molécula con su efecto terapéutico.
“Nuestra técnica tiene el potencial de acelerar significativamente el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades para investigar enfermedades neurológicas, cardiovasculares, metabólicas y oncológicas”, señala Leanne Stokes, investigadora en la Universidad de East Anglia.
Esta técnica ha sido probada específicamente en los receptores P2X7, que son dianas terapéuticas para condiciones como la depresión y ciertos tipos de cáncer. “Hemos demostrado que podemos identificar qué partes del fármaco interactúan con la proteína en células vivas, lo cual es fundamental para optimizar esas interacciones y desarrollar medicamentos más efectivos”, afirma Serena Monaco, del Quadram Institute.
Avances mediante bioinformática
A través del uso de un software desarrollado por el IIQ-CSIC-US, los autores combinaron datos experimentales con modelos tridimensionales generados por bioinformática. Esto les permitió validar qué modelos propuestos por ordenador coincidían con las observaciones realizadas en laboratorio.
Angulo compara la interacción entre un fármaco y una proteína con una llave y una cerradura: “No solo necesitamos encontrar la llave correcta; debemos entender cómo introducirla para que abra mejor”. Esta validación sobre células vivas representa un avance significativo en el desarrollo de fármacos dirigidos a estas proteínas.
Preguntas sobre la noticia
¿Qué es la nueva técnica desarrollada por el equipo internacional?
La nueva técnica permite acelerar el diseño de fármacos dirigidos a canales iónicos, que son proteínas de la membrana celular implicadas en numerosas enfermedades. Utiliza resonancia magnética nuclear para estudiar interacciones en células vivas.
¿Por qué son importantes los canales iónicos en la investigación médica?
Los canales iónicos regulan el paso de iones hacia el interior de las células y son fundamentales en procesos como la transmisión nerviosa y la contracción muscular. Su disfunción está asociada con diversas patologías, lo que los convierte en dianas terapéuticas de gran interés.
¿Cuáles son las ventajas de esta nueva técnica respecto a métodos anteriores?
La técnica es más rápida, económica y simple, ya que elimina la necesidad de complejos procesos previos de purificación de proteínas o manipulación de muestras. Los experimentos pueden durar menos de una hora.
¿En qué tipo de enfermedades podría aplicarse esta técnica?
La técnica podría acelerar el desarrollo de fármacos dirigidos a canales iónicos y otras proteínas de membrana, abriendo nuevas posibilidades en áreas como enfermedades neurológicas, cardiovasculares, metabólicas y oncológicas.
¿Cómo se valida la interacción entre el fármaco y la proteína?
A través del uso de un software desarrollado que combina datos experimentales con modelos tridimensionales generados mediante bioinformática, se puede validar qué modelos propuestos coinciden con lo observado en el laboratorio.
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